Dezoxiarbutin, mint kompetitív tirozináz gátló, szabályozhatja a melanin termelődését, leküzdheti a pigmentációt, halványítja a bőr fekete foltjait, és gyors és tartós bőrfehérítő hatást fejt ki. A dezoxiaarbutin tirozináz gátló hatása nyilvánvalóan felülmúlja a többi fehérítő aktivátort, a fehérítő és fényesítő hatás kis mennyiségű használattal érhető el. A dezoxiarbutin erős antioxidáns hatással is rendelkezik
- Kínai név Deoxyarbutin
- Idegen név Deoxyarbutin
- Becenév p - (tetrahidro-2H-pirán-2-oxi) fenol
- Kémiai képlet C11H14O3
- Molekulatömeg 194,23
- CAS bejelentkezési szám: 53936-56-4
- angol alias 4-[(tetrahidro-2H-piran-2-il)oxi]-fenol
- Tisztaság ≥ 98%
Dezoxiarbutina kozmetikai fehérítő és fehérítő hatóanyagok új generációjaként elsősorban a fejlett fehérítő kozmetikumokban használják.
Teszt
A melanocitákban a melanogenezis modulálása olyan vegyi anyagokkal érhető el, amelyek szerkezeti homológiát mutatnak a szubsztrát tirozinnal, és így kompetitív módon gátolják a tirozináz katalitikus funkcióját. Ezen a feltevésen alapulva kifejlesztettünk egy új tirozináz inhibitort, a deoxyArbutint (dA). A dezoxiarbutin hatékonyan gátolja a gomba tirozinázt in vitro olyan Ki értékkel, amely 10-szer alacsonyabb a hidrokinonnál (HQ), és 350-szer alacsonyabb, mint az arbutin. Egy szőrtelen, pigmentált tengerimalac modellben a dA gyors és tartós bőrvilágosodást mutatott, amely a helyi alkalmazás leállítása után 8 héten belül teljesen reverzibilis volt.
Ezzel szemben a HQ rövid, de tartós bőrvilágosító hatást váltott ki, míg a kojinsav és az arbutin nem mutat bőrvilágosító hatást. A biztonsági tesztek paneljének eredményei alátámasztották a dA mint működő molekula általános megállapítását. Egy humán klinikai vizsgálatban a dA 12 hetes helyi kezelése a bőr általános világosságának szignifikáns vagy enyhe csökkenését és a szoláris lentigines javulását eredményezte világos bőrű, illetve sötét bőrű egyedeknél. Ezek az adatok azt mutatják, hogy a dA potenciális tirozináz gátló aktivitással rendelkezik, ami a bőr világosodását eredményezheti, és felhasználható a hiperpigmentáris elváltozások enyhítésére.
Bevezetés
A melasma (chloasma) egy gyakori bőrpigmentális rendellenesség, amelyet az arcon lévő szabálytalan világos-sötétbarna foltok jellemeznek, amelyek általában jelentős pszichiátriai és pszichológiai terheket okoznak az érintett egyének számára. A melasma patogenezisét kiváltó események azonban nem teljesen ismertek. A melasma gyakrabban fordul elő a Fitzpatrick IV-VI-es bőrtípusú személyeknél, mint a világosabb bőrűeknél (I-III-as típus). Azt is elismerték, hogy a melasma gyakoribb a nőknél, mint a férfiaknál, és gyakoribb az ázsiaiak, latin-amerikaiak és afro-amerikaiak körében, mint a kaukázusiak körében. Becslések szerint az Egyesült Államokban a terhes nők 50-70%-ánál alakul ki melasma [3].
Megállapítást nyert, hogy a melasmás bőrben lévő hiperaktív melanociták sokkal több melanin pigmentet termelnek a tirozin katabolizmus útján. A tirozináz (EC 1.14.18.1), egy réztartalmú glikoprotein, a sebességkorlátozó enzim, amely kritikus ebben az útvonalban. A melaninszintézis a rendkívül speciális, melanoszómáknak nevezett organellumokban megy végbe, majd a melanizált melanoszómák a melanocitákból a szomszédos keratinocitákba kerülnek, ezáltal meghatározva a konstitutív és fakultatív bőrszínt. Számos bőrvilágosító szer célja a melanin szintézis szabályozása a tirozináz aktivitás elnyomásán keresztül. Az elmúlt 50 évben a hidrokinont (1,4-benzoldiol, HQ) széles körben használták a prototípus tirozináz inhibitorok aranystandardjaként a melasma kezelésében. A közelmúltban azonban nagy figyelmet fordítottak a HQ-nak való hosszú távú expozíció lehetséges egészségügyi kockázataira, mint például az exogén ochronosis, a leukoderma (foglalkozási vitiligo), sőt a karcinogenezis. Általánosan elfogadott, hogy a HQ feltehetően szubsztrátként működik a tirozináz kompetitív gátlásában. aktivitást, biztosítva a bőrfehérítés lehetőségét. Eközben ezek a monofenolvegyületek a tirozináz enzimatikus oxidációja révén bőséges szabad gyököket is termelnek, amelyek lipidperoxidációt és ennek következtében a melanoszomális membrán károsodást okozzák. Laboratóriumunkban végzett korábbi vizsgálatok kimutatták, hogy a dezoxiarbutin (4-[(tetrahidro-2H) -piran-2-il)-oxi]-fenol, D-Arb), egy glükozid A HQ származéka biztonságosabb és kevésbé citotoxikus, mint anyavegyülete, a hidrokinon. A jelen vizsgálat célja a D-Arb toxicitásának és hatékonyságának vizsgálata szubcelluláris szinten (közvetlenül a melanoszómákon), valamint a bőr pigmentációja in vivo és in vitro modellekkel, a D-Arb biológiai biztonságosságának további értékelése a HQ-val párhuzamosan. bőrvilágosító használatra.
Dezoxiarbutin, mint a kozmetikai fehérítő és fehérítő hatóanyag új generációja, elsősorban a fejlett fehérítő kozmetikumokban használatos.
A D-Arbutin az Arbutin egyik származéka, az úgynevezett D-nenenebb arbutin, amely hatékonyan gátolja a tirozináz hatását a bőrszövetben. Kutatások szerint hatása még 10-szerese a hidrokinonnak és 350-szerese az általános Arbutinnak. Állatokon végzett bőrtesztekben ez a D-Arbutin gyorsan és hatékonyan fehéríti a bőrt, és a használat abbahagyása után is közel 8 hétig fennmarad a hatása.
Az emberi testen végzett klinikai vizsgálatok során a D-Arbutin 12 hetes helyi alkalmazásával jelentős bőrvilágosító hatás érhető el, és jó javító hatást fejt ki a napi fény hatására kialakuló foltok és sötét bőr állapotok esetén.
Feladás időpontja: 2023.07.11
